Liraglutid injekció (rekombináns út), Diabetes tömeges és toll 3 ml: 18 mg CAS-szám: 204656-20-2

LEÍRÁS

A LIRGLUTIDE liraglutidot, a humán GLP{0}} analógját tartalmazza, és GLP-1 receptor agonistaként működik. A liraglutid peptid-prekurzora, amelyet olyan eljárással állítanak elő, amely magában foglalja a rekombináns DNS expressziójátSaccharomyces cerevisiae, úgy lett kialakítva, hogy 97 százalékban homológ legyen a natív humán GLP-vel-1 oly módon, hogy a 34. pozícióban arginint helyettesített a lizinnel. A liraglutidot úgy állítják elő, hogy egy C-16 zsírsavat (palmitinsav) egy glutaminsav távtartóhoz kapcsolnak. a peptid prekurzor 26-os pozíciójában lévő maradék lizin-maradékon. A liraglutid molekulaképlete C172H265N43O51, molekulatömege 3751,2 dalton. A szerkezeti képlet (1. ábra) a következő:

A LIRAGLUTIDE injekció steril, vizes, átlátszó, színtelen vagy csaknem színtelen oldat, szubkután alkalmazásra. 1 ml LIRAGLUTIDE oldat 6 mg liraglutidot és a következő inaktív összetevőket tartalmaz: dinátrium-foszfát-dihidrát, 1,42 mg; propilénglikol, 14 mg; fenol, 5,5 mg; és injekcióhoz való víz. A LIRAGLUTIDE pH-ja körülbelül 8,15, a pH beállításához sósavat vagy nátrium-hidroxidot lehet hozzáadni. Minden előretöltött injekciós toll 3 ml LIRAGLUTIDE oldatot tartalmaz, amely 18 mg liraglutidnak felel meg (szabad bázis, vízmentes).

A cselekvés mechanizmusa

A liraglutid egy acilezett humán glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonista, amely 97 százalékos aminosavszekvencia homológiát mutat az endogén humán GLP-vel-1(7-37). A GLP-1(7-37) azt jelenti<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Farmakodinamika

A LIRAGLUTIDE farmakodinámiás profilja összhangban van az egyszeri szubkután alkalmazás után megfigyelt farmakokinetikai profiljával, mivel a LIRAGLUTIDE a nap folyamán csökkentette az éhomi, étkezés előtti és étkezés utáni glükózszintet

Az éhgyomri és étkezés utáni glükózszintet standardizált étkezés előtt és 5 órával azután mérték, hogy az egyensúlyi állapotba kerüljön 0,6, 1,2 és 1,8 mg LIRAGLUTIDE-dal vagy placebóval. A placebóhoz képest a posztprandiális plazma glükóz AUC0-300min 35%-kal volt alacsonyabb 1,2 mg LIRAGLUTIDE és 38%-kal alacsonyabb LIRAGLUTIDE 1,8 mg után. Glükóz-függő inzulinszekréció

A LIRAGLUTIDE egyszeri 7,5 mcg/ttkg (~ 0,7 mg) dózisának az inzulinszekréciós sebességre (ISR) gyakorolt ​​hatását 10, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegen vizsgálták fokozatos glükóz infúzió alatt. Ezeknél a betegeknél az ISR-válasz átlagosan glükóz-függő módon növekedett (2. ábra).

Glukagon szekréció

A LIRAGLUTIDE csökkentette a vércukorszintet az inzulinszekréció serkentésével és a glukagon szekréció csökkentésével. A LIRAGLUTIDE egyszeri 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) adagja nem rontotta az alacsony glükózkoncentrációra adott glukagonválaszt.

Gyomorürítés

A LIRAGLUTIDE késlelteti a gyomor kiürülését, ezáltal csökkenti a posztprandiális glükóz sebességét

megjelenik a keringésben.

Szív elektrofiziológia (QTc)

A LIRAGLUTIDE szív repolarizációra gyakorolt ​​hatását egy QTc vizsgálatban tesztelték. LIRAGLUTID egyensúlyi állapotban

1,8 mg-ig terjedő napi dózisok nem okoztak QTc-megnyúlást.

Név:Liraglutid

A liraglutid egy vényköteles gyógyszer, amelyet a 2-es típusú diabetes mellitus tüneteinek kezelésére használnak. A liraglutid önmagában vagy más gyógyszerekkel együtt is alkalmazható.

Adagolás:Injekció

Leírás:3 ml: 18 mg

Javallatok

A liraglutid javallt: diéta és testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítására 10 éves vagy annál idősebb, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél,

Liraglutid a súlyos szív- és érrendszeri események (szív- és érrendszeri halálozás, nem halálos szívinfarktus vagy nem végzetes stroke) kockázatának csökkentésére 2-es típusú diabetes mellitusban és megállapított kardiovaszkuláris betegségben szenvedő felnőtteknél.

Vállalkozói szellem

1993

December 31-én a Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd.-t bejegyezték és létrehozták a Hangzhou High-tech fejlesztési zónában.

2003-as év

Szeptember 18-án a Jijufen (rekombináns humán interleukin-11 injekcióhoz) megkapta az új gyógyszertanúsítványt és a gyártási engedélyt.

2008-as év

A vállalatot 2008-ban a nemzeti csúcstechnológiai vállalkozások első csoportjának nevezték el.

December 19-én hivatalosan is engedélyezték az ötödik új termék, a Giotin (palonosetron-hidroklorid ömlesztett gyógyszer és injekció) gyártását.

2010-es év

A cég új terméke, a rekombináns humán BMP{0}} csontjavító anyag (Bone Youdao) hivatalosan is megkezdődött a gyártás és értékesítés.

2020 év

A vállalat K+F központja Hangzhou Pharmaceutical Town egészében telepedett le.

A cég árbevétele meghaladta az 1 milliárd jüant.

Becsület

Nemzeti High-Tech Vállalkozás

A National Torch Plan kulcsfontosságú csúcstechnológiai vállalkozása

Nemzeti Szellemi Tulajdon Előny Vállalkozás

Tartományi csúcstechnológiai kutatási és fejlesztési központ

Zhejiang tartományi vállalati technológiai központ

Zhejiang tartomány híres védjegye

Zhejiang Jiuyuan Gene Biofarmaceutical Research Institute

GYIK

K: Ön kereskedelmi vállalat vagy gyártó?

V: Professzionális gyártó vagyunk, amely 1993 óta géntechnológián és biokémiai technológián alapuló gyógyszerek kutatására, fejlesztésére, gyártására és forgalmazására specializálódott.

Termékeinket pedig közvetlenül ügyfeleinkkel kereskedjük.

K: Adsz mintát? Ingyenes?

V: Ha a minta alacsony értékű, az ingyenes mintát szállítmánygyűjtéssel biztosítjuk. Néhány nagy értékű minta esetében azonban be kell szednünk a mintadíjat.

K: Mi a fizetési határidő?

V: 30 százalék előleg a gyártás előtt és 70 százalék egyenleg kifizetés a szállítás előtt.

K: Melyik tanúsítványod van?

V: GMP, EUGMP és ISO14001.

K: Rendelkezik teszt- és audit szolgáltatással?

V: Igen, segíthetünk a termékre vonatkozó kijelölt vizsgálati jelentés és a kijelölt gyári ellenőrzési jelentés beszerzésében.

Népszerű tags: liraglutid injekció (rekombináns út), cukorbaj ömlesztett és toll 3ml:18mg cas.: 204656-20-2, China liraglutid injekció (rekombináns út), Diabetes bulk and toll 3ml:18mg cas no.: 204656-20-2 gyártók, beszállítók, gyár, fejlett adagolási forma, testreszabható adagolási forma, Dulaglutid injekció 0 75 mg 0 5ml, Dulaglutid injekció fogyáshoz, modern adagolási forma, nem mérgező adagolási forma